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鹽酸貝西沙星

發布時間:2020-09-16 瀏覽次數:次 字號:  【關閉】
英文名:Besifloxacin hydrochloride

CAS No. 405165-61-9
結構式:

分子式:C19H21ClFN3O3.HCl

分子量:430.31

鹽酸貝西沙星(Besifloxacin hydrochloride)是新一代氟喹諾酮類抗菌藥,由美國博士倫公司(Bausch & Lomb Inc.)開發,并于2009年5月28 日被美國食品與藥物管理局(FDA)批準的第1個專門為眼科用藥開發的非全身用氟喹諾酮類藥物,該藥商品名為:Besivance,是0.6%的貝西沙星鹽酸鹽混懸液,主要用于細菌性結膜炎的治療。博士倫公司已經申請了世界專利(http://www.chemdrug.com/sell/30/)(WO2008091752)和美國專利(US 2008176834)對該藥物進行了保護,并且已在美國上市。

藥理作用:
鹽酸貝西沙星系具有N1-環丙基的8-氯氟喹諾酮藥物,通過抑制細菌DNA旋轉酶和拓撲異構酶Ⅳ發揮抗革蘭陽性菌和陰性菌作用。DNA旋轉酶是細菌DNA復制、轉錄和修補所需的關鍵酶;拓撲異構酶Ⅳ是細菌分裂時染色體DNA分隔(partitioning)所需的關鍵酶。該藥通過干擾細菌DNA的合成,從而達到殺菌目的。鹽酸貝西沙星在臨床試驗中顯示出非常好的殺菌效果,并且對引起細菌性結膜炎的眼部致病菌有廣譜抗菌活性。

臨床療效:
鹽酸貝西沙星獲準上市是基于其局部抗菌的有效性、安全性、患者耐受性、藥物動力學和藥效學等一系列8項臨床研究的結果。在對近2400例細菌性結膜炎患者的3個中心隨機、雙盲臨床研究中評價了鹽酸貝西沙星的療效。結果顯示,鹽酸貝西沙星組的臨床療效和根除細菌的患者比例較安慰劑組大,使用鹽酸貝西沙星治療的細菌性結膜炎隨訪者80%以上細菌得到根除。鹽酸貝西沙星對于一歲及以上的兒童也有療效。作為新一代的喹諾酮類抗菌藥,貝西沙星的抗菌作用更強,抗菌譜更廣,鹽酸貝西沙星不良反應的發生率不到3%,主要是眼睛發紅、視力模糊、眼睛疼痛、刺癢及頭痛。

一項198 例細菌性結膜炎患者(1~98歲)參加的隨機、雙盲、多中心臨床對照試驗,患者隨機分組,tid,為期5 d,考察了貝西沙星的臨床有效性及細菌清除率。貝西沙星和對照藥95%置信區間比較,貝西沙星和對照藥的臨床有效率分別為45%(90/198)、33%(63/191),細菌清除率分別為91%(181/198)、60%(114/191),其95%置信區間分別為3%~22%、23%~40%。

備注:該化合物僅限研發用途。

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